Фосфомицин Эспарма, 3 г, порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 1 шт.

Гомогенный порошок белого или почти белого цвета, с фруктовым запахом, без агломератов и посторонних частиц.

Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата и проникает в микробную клетку. Лекарственный препарат необратимо ингибирует фермент N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнолпируватом, подавляет синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, ингибируя таким образом начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий.

Перекрестная резистентность препарата с другими антибактериальными средствами неизвестна. In vitro, при сочетании с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой, отмечается выраженный синергизм противомикробного действия.

In vitro к фосфомицину чувствительны грамположительные (Staphylococcus saprophytticus, Enterococcus faecalis) и грамотрицательные (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniea, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis) микроорганизмы. In vitro фосфомицин трометамол снижает адгезию ряда бактерий к эпителию мочевыводящих путей.

Всасывание

Фосфомицин умеренно всасывается из ЖКТ при пероральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол.

Биодоступность разовой дозы 3 г при пероральном приеме составляет от 32 до 54%. C_max в плазме наблюдается через 2–3 ч (T_max) после перорального приема и составляет около 30 мг/л. T_1/2 из плазмы крови варьирует от 3 до 4 ч.

Распределение

Фосфомицин не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. Уже через 2–4 ч после перорального приема разовой дозы 3 г в моче достигается высокая терапевтическая концентрация 2–4 г/л, снижающаяся до 1–2 г/л через 6–12 ч. Средние концентрации через 12–24 и 36–48 ч составили 0,762 г/л и 0,147 г/л соответственно.

Ингибирующая C_min (0,128 г/л), бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей, сохраняется в моче на протяжении не менее 48 ч, что обусловливает лечение однократной дозой.

Выведение

Основная часть выводится почками в неизменном виде. Небольшая часть экскретируется через кишечник.

В случае умеренного снижения почечной функции T_1/2 фосфомицина почками немного удлиняется в зависимости от степени функционального нарушения.

Бактериальные инфекции мочевыводящих путей различной локализации, вызываемые чувствительными к фосфомицину микроорганизмами: острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей, бессимптомная бактериурия, профилактика инфекций мочевыводящих путей после хирургического вмешательства и трансуретральных диагностических исследований.

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет. Фосфомицин Эспарма применяют однократно, натощак, за 2–3 ч до или после приема пищи, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь. Суточная доза — 3 г. Содержимое 1 пак. растворяют примерно в 150–200 мл воды и принимают непосредственно после приготовления. Курс лечения составляет 1 день.

Для профилактики инфекций мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, диагностических процедурах указанная доза принимается 2 раза — за 3 ч до вмешательства и через 24 ч после него.

Не следует принимать Фосфомицин Эспарма пациентам с массой тела ниже 50 кг и детям в возрасте до 12 лет, поскольку дозу нельзя разделить или уменьшить.

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

повышенная чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин);

дефицит сахаразы/изомальтазы;

непереносимость фруктозы;

глюкозо-галактозная мальабсорбция;

дети младше 12 лет, поскольку недостаточно данных по применению.

По частоте развития побочные явления находятся в следующих группах: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100−<1/10); нечасто (≥1/1000−<1/100); редко (≥1/10000−<1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частота возникновения побочных явлений на основании существующих данных не определяется).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, астения; нечасто — ощущение онемения кожи, ползания мурашек, парестезия; неизвестно — неврит зрительного нерва.

Со стороны ССС: редко — тахикардия; неизвестно — снижение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно — бронхиальная астма.

Со стороны иммунной системы: неизвестно — кожный зуд, анафилактический шок, реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница).

Со стороны ЖКТ: нечасто — диарея, тошнота, диспепсия; редко — рвота; неизвестно — псевдомембранозный колит, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — вульвовагинит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитоз, лейкопения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Симптомы: вестибулярный синдром, нарушение слуха, металлический вкус и общие нарушения вкуса, диарея.

Лечение: специфический антидот не выявлен. При необходимости проводится симптоматическое лечение.

Одновременный прием с метоклопрамидом, антацидами или препаратами, содержащими соли кальция, может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и моче. По этой причине препараты рекомендуется принимать с интервалом 2–3 ч.

Одновременный прием с другими препаратами, которые усиливают моторику ЖКТ, также может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче.

Возникновение острой и упорной диареи во время или после лечения антибиотиками может быть симптомом колита, вызванного приемом антибиотиков. Наиболее серьезная форма — псевдомембранозный колит.

В случае псевдомембранозного колита необходимо незамедлительно принять соответствующие меры. В таком случае использование препаратов, замедляющих перистальтику, противопоказано.

В составе препарата содержится сахароза. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы данный препарат принимать не следует.

В одном пакете Фосфомицина Эспарма содержится примерно 2,3 г сахарозы, что эквивалентно примерно 0,19 ХЕ.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание гранул, поэтому рекомендуется прием препарата натощак, за 2–3 ч до или после приема пищи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения и при появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 3 г. По 8 г порошка в пакетах из трехслойного материала (бумага-алюминий-ПЭ). 1 пак. помещают в пачку картонную.

По рецепту.

«Линдофарм ГмбХ». Нойштрассе, 82, 40721 Хильден, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения: «Эспарма ГмбХ». Билефельдер штрассе, 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Представительство компании «Эспарма ГмбХ» в России. 115114, Москва, ул. Летниковская, 16, оф. 306.

Тел.: (499) 579-33-70; факс: (499) 579-33-71.

E-mail: info@esparma-gmbh.ru