Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 мл |
активное вещество: | |
кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) | 30 мг |
вспомогательные вещества: октоксинол — 0,07 мг; динатрия эдетат — 1 мг; натрия хлорид — 4,35 мг; этанол — 0,115 мл; пропиленгликоль — 400 мг; натрия гидроксид — 0,725 мг; вода для инъекций — до 1 мл |
Раствор: прозрачный, бесцветный или светло-желтый.
НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и -ЦОГ-2, катализирующих образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S-формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственную зависимость, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного в/в и в/м введения носит линейный характер.
При в/м введении абсорбция полная и быстрая. Cmax после в/м введения 30 мг — 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл, Tmax — 15–73 мин и 30–60 мин соответственно. Cmax после в/в введения 15 мг — 1,96–2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69–5,61 мкг/мл, Tmax — 0,4–1,8 мин и 1,1–4,7 мин соответственно. Связь с белками плазмы — 99%. Время достижения Css препарата при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки — 24 ч; при в/м введении 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.
Vd при в/м введении — 0,136–0,214 л/кг, при в/в — 0,166–0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек — 3,5–9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияние на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л), T1/2 — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
При введении 30 мг кеторолака в/м общий клиренс составляет 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л) — 0,015 л/кг/ч. При введении 30 мг кеторолака в/в общий клиренс составляет 0,03 л/кг/ч.
Не выводится путем гемодиализа.
В/в, в/м.
Раствор препарата Кеторол® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно — по 30 мг каждые 6 ч; в/в — по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут).
В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно — по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут); в/в — не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут).
Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет, с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — для в/м и в/в введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.
При в/в введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 с. В/м инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1–2 ч. Обезболивающий эффект длится около 4–6 ч.
С осторожностью:
Часто — более 3%; менее часто — 1–3%; редко — менее 1%.
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках).
При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. препараты золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии при больших оперативных вмешательствах.
При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут.
Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл. В ампулах темного стекла класса I (USP), 1 мл. В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку. В ПВХ/алюминиевом блистере по 10 шт.
По рецепту.
«Д-р Редди'c Лабораторис Лтд.». Хайдарабад, Андхра Прадеш, Индия.
Адрес места производства: участки №137, 138 и 146, Кооперативно-промышленный комплекс Шри Венкатесвара, Болларам, Джиннарам Мандал, Медак Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства фирмы «Д-р Редди'c Лабораторис Лтд.»: 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.
Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Вита Экспресс | Космическая ул, 47/1, Яблоновский пгт, Тахтамукайский р-н, Адыгея Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 119 ₽ |
Социальная Аптека №51 | Гоголя ул, 36, Майкоп, Адыгея Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 132 ₽ |
Магнит | Короткая 2-я ул, 12, Майкоп, Адыгея Респ | 08:30-20:30 Пн-Вс | 133 ₽ |
Магнит аптека | Восточная ул, 67/2, Тахтамукай аул, Тахтамукайский р-н, Адыгея Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 133 ₽ |
Бытовик POLZAru | Ленина ул, 149, Дондуковская ст-ца, Гиагинский р-н, Адыгея Респ | 07:30-21:30 Пн-Вс | 135 ₽ |
ВиваВита Оплата только наличными POLZAru | Пушкина ул, 328/1, Майкоп, Адыгея Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 135 ₽ |
Дежурная Аптека POLZAru | Октябрьская ул, 15, Понежукай аул, Теучежский р-н, Адыгея Респ | Круглосуточно | 135 ₽ |
Здравсити | Чкалова ул, 71, а, Майкоп, Адыгея Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 135 ₽ |
ИП Алибердова М.М. POLZAru | Шовгенова ул, 1, Хакуринохабль аул, Шовгеновский р-н, Адыгея Респ | 08:00-18:00 Пн-Вс | 135 ₽ |
ИП Афамготов POLZAru | Ленина ул, 243А, Гиагинская ст-ца, Адыгея Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 135 ₽ |
ИП Горская Н. В. POLZAru | Ленина ул, 17, Кужорская ст-ца, Майкопский р-н, Адыгея Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 135 ₽ |
ИП Гулян POLZAru | Кирпичная ул, 51, Майкоп, Адыгея Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 135 ₽ |
ИП Миллаева POLZAru | Садовая ул, 84А, Гавердовский х, Республика Адыгея | 08:00-20:00 Пн-Вс | 135 ₽ |
ИП Мышкин POLZAru | Ленина ул, 341, Гиагинская ст-ца, Республика Адыгея | 08:00-18:30 Пн-Пт, 08:00-18:00 Сб-Вс | 135 ₽ |
ИП Тлеуж С. А. POLZAru | Адыгейская ул, 38, Тахтамукай аул, Адыгея Респ | Круглосуточно | 135 ₽ |
ИП Хачегогу Оплата только наличными POLZAru | Октябрьская ул, 14, Энем пгт, Тахтамукайский р-н, Адыгея Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 135 ₽ |
Контур-А Оплата только наличными POLZAru | Депутатская ул, 1А, Черное Море кп, Яблоновский пгт, Тахтамукайский р-н, Адыгея Респ | 08:00-19:00 Пн-Пт, 08:00-15:00 Сб | 135 ₽ |
Лаки Фарма POLZAru | Степная ул, 190, Майкоп, Адыгея Респ | 10:00-22:00 Пн-Вс | 135 ₽ |
Лаки-Фарма POLZAru | Пролетарская ул, 236Б, Майкоп, Адыгея Респ (Выдача Заказов Пн-Пт) | 08:00-21:00 Пн-Вс | 135 ₽ |
Планета здоровья POLZAru | Чкалова ул, 16А, Энем пгт, Тахтамукайский р-н, Адыгея Респ | Круглосуточно | 135 ₽ |