1 капсула содержит:
Капсулы твердые желатиновые, белого цвета; содержимое капсул - аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.
Высокоселективный конкурентный антагонист α1А-адренорецепторов, блокирует постсинаптические α1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Сродство силодозина к α1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.
При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Прием пищи снижает Cmax примерно на 30%, увеличивая время достижения Cmax примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на AUC. Cmax 87±51 нг/мл, Tmax - 2.5 ч, средняя концентрация в моче 433±286 нг×ч/мл.
Vd силодозина составляет 0.81 л/кг. Силодозин связывается с белками плазмы на 96.6%.
Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP 3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.
33.5% силодозина выводится почками и 54.9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 23.1 л/ч. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. T1/2 силодозина и карбамоилглюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Рекомендуемая доза - 8 мг 1 раз/сут, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.
При лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК от 30 до 50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в дозе 4 мг/сут, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг/сут.
При почечной недостаточности тяжелой степени назначение силодозина не рекомендуется.
Силодозин предназначен только для мужчин.
Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к силодозину.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение; частота неизвестна - синкопе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - тошнота, сухость во рту.
Со стороны половой системы: очень часто - ретроградная эякуляция, анэякуляция; нечасто - снижение либидо, эректильная дисфункция.
Прочие: частота неизвестна - интраоперационный синдром "дряблой" радужки во время операций по поводу катаракты.
Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, симптоматическая терапия, направленная на увеличение ОЦК, сосудосуживающие лекарственные средства. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками плазмы.
Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия.
Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, т.к. увеличивает концентрацию силодозина в плазме.
Ингибиторы ФДЭ5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружения.
Гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на РААС, диуретики) при совместном применении могут усиливать ортостатическую гипотензию.
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин).
Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.
Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы.
У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром "дряблой" радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Возможно появление симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), поэтому до выяснения индивидуальной переносимости силодозина пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и и других потенциально опасных видов деятельности.
По рецепту
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Бытовик POLZAru | Ленина ул, 149, Дондуковская ст-ца, Гиагинский р-н, Адыгея Респ | 07:30-21:30 Пн-Вс | 2 151 ₽ |
ВиваВита Оплата только наличными POLZAru | Пушкина ул, 328/1, Майкоп, Адыгея Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 2 151 ₽ |
Дежурная Аптека POLZAru | Октябрьская ул, 15, Понежукай аул, Теучежский р-н, Адыгея Респ | Круглосуточно | 2 151 ₽ |
ИП Алибердова М.М. POLZAru | Шовгенова ул, 1, Хакуринохабль аул, Шовгеновский р-н, Адыгея Респ | 08:00-18:00 Пн-Вс | 2 151 ₽ |
ИП Афамготов POLZAru | Ленина ул, 243А, Гиагинская ст-ца, Адыгея Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 2 151 ₽ |
ИП Горская Н. В. POLZAru | Ленина ул, 17, Кужорская ст-ца, Майкопский р-н, Адыгея Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 2 151 ₽ |
ИП Гулян POLZAru | Кирпичная ул, 51, Майкоп, Адыгея Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 2 151 ₽ |
ИП Миллаева POLZAru | Садовая ул, 84А, Гавердовский х, Республика Адыгея | 08:00-20:00 Пн-Вс | 2 151 ₽ |
ИП Мышкин POLZAru | Ленина ул, 341, Гиагинская ст-ца, Республика Адыгея | 08:00-18:30 Пн-Пт, 08:00-18:00 Сб-Вс | 2 151 ₽ |
ИП Тлеуж С. А. POLZAru | Адыгейская ул, 38, Тахтамукай аул, Адыгея Респ | Круглосуточно | 2 151 ₽ |
ИП Хачегогу Оплата только наличными POLZAru | Октябрьская ул, 14, Энем пгт, Тахтамукайский р-н, Адыгея Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 2 151 ₽ |
Контур-А Оплата только наличными POLZAru | Депутатская ул, 1А, Черное Море кп, Яблоновский пгт, Тахтамукайский р-н, Адыгея Респ | 08:00-19:00 Пн-Пт, 08:00-15:00 Сб | 2 151 ₽ |
Лаки Фарма POLZAru | Степная ул, 190, Майкоп, Адыгея Респ | 10:00-22:00 Пн-Вс | 2 151 ₽ |
Лаки-Фарма POLZAru | Пролетарская ул, 236Б, Майкоп, Адыгея Респ (Выдача Заказов Пн-Пт) | 08:00-21:00 Пн-Вс | 2 151 ₽ |
Магнит POLZAru | Короткая 2-я ул, 12, Майкоп, Адыгея Респ | 08:30-20:30 Пн-Вс | 2 151 ₽ |
Магнит аптека POLZAru | Привокзальная ул, 122, Майкоп, Адыгея Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 2 151 ₽ |
Планета Здоровья POLZAru | Пролетарская ул, 211, Майкоп, Адыгея Респ | Круглосуточно | 2 151 ₽ |
Планета здоровья POLZAru | Чкалова ул, 16А, Энем пгт, Тахтамукайский р-н, Адыгея Респ | Круглосуточно | 2 151 ₽ |
Солнышко POLZAru | Комсомольская ул, 20, Тульский п, Майкопский р-н, Адыгея Респ | 08:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-17:00 Сб-Вс | 2 151 ₽ |
Университетская Аптека POLZAru | Гоголя ул, 17/210, Майкоп, Адыгея Респ | 08:00-20:00 Пн-Пт | 2 151 ₽ |